Slouží k léčbě diabetes mellitus 2. typu jako lék první volby, pokud není přítomna kontraindikace (snížená funkce ledvin, přecitlivělost na léčivo). Metformin
zvyšuje účinek inzulinu, ovlivňuje absorpci glukózy ze střeva, inhibuje glukoneogenezi a zlepšuje metabolismus lipidů, snižuje hmotnost obézních diabetiků, snižuje agregabilitu
trombocytů, upravuje trombolýzu. Zlepšuje zejména glykémii nalačno. Pokud se při terapii metforminem nedosáhne uspokojivé kompenzace, je vhodné jej kombinovat s dalšími
antidiabetiky s různým mechanismem účinku v co nejnižší dávce. Výhodná je kombinace metforminu s deriváty sulfonylurey, glitazony, glinidy.